PNAS：优化纳米药物的尺寸用于高效杀灭癌细胞

  纳米药物是由携带靶向药物的纳米颗粒组成，其可以将药物运输至特殊的组织和细胞中发挥药效，对于癌症及其它疾病的治疗非常关键，理解纳米药物的生理生化特性及其生物反应对于未来开发靶向治疗癌症的新型提供了一定的帮助。
  近日，刊登在国际杂志PNAS上的一篇研究报告中，来自伊利诺伊大学的研究人员Jianjun Cheng教授说道，为了开发下一代具有超级抗癌特性的纳米药物，我们必须理解纳米药物的理化特性（比如颗粒尺寸及特性等）和其同生物系统相互作用之间的关联；本文研究中我们系统性地评价了三种不同尺寸的单分散药物-二氧化硅偶联物的尺寸依赖性生物特性（20nm、50 nm及200 nm）。
  在过去二三十年里，科学家们认为颗粒的尺寸对于确定纳米颗粒药物在组织和血浆中的生物分布、肿瘤组织的渗透及细胞的内摄等非常重要，而本文研究中研究人员对抗癌纳米药物进行了尺寸的优化，以便其可以更加有效地进行癌症的治疗。
  在上述三种不同尺寸的纳米偶联物中，50nm尺寸的偶联物为肿瘤组织的深入渗透及癌细胞的有效内陷作用提供了最优化的结合，其在体内实验中可以有效抑制并且抵御原发性和转移性肿瘤。为了更深入地研究纳米药物在肿瘤积累和保留过程中的尺寸依赖性，研究人员开发了一种新型的具有时空分布的纳米颗粒数学模型，其内部装有一种球对称型的肿瘤组织，该研究对于后期开发新型的纳米药物进行癌症治疗非常关键。
  此外，在这项研究中研究人员还开发了一种新型的纳米药物，其可以有效抑制人类乳腺癌的转移，为后期新型靶向疗法的开发提供了一定的帮助。（转化医学网360zhyx.com）

  本文系转化医学网原创翻译整理，欢迎转载！转载请注明来源并附原文链接。谢谢！
转化医学网推荐的原文摘要：

Investigating the optimal size of anticancer nanomedicine
PNAS doi: 10.1073/pnas.1411499111
Li Tanga, Xujuan Yangb, Qian Yina, Kaimin Caia, Hua Wanga, Isthier Chaudhurya, Catherine Yaoa, Qin Zhouc, Mincheol Kwona, James A. Hartmanb, Iwona T. Dobruckid, Lawrence W. Dobruckie, Luke B. Borstf, Stéphane Lezmig, William G. Helferichb,1, Andrew L. Fergusona,1, Timothy M. Fanh,1, and Jianjun Chenga,e,1
Nanomedicines (NMs) offer new solutions for cancer diagnosis and therapy. However, extension of progression-free interval and overall survival time achieved by Food and Drug Administration-approved NMs remain modest. To develop next generation NMs to achieve superior anticancer activities, it is crucial to investigate and understand the correlation between the physicochemical properties of NMs (particle size in particular) and their interactions with biological systems to establish criteria for NM optimization. Here, we systematically evaluated the size-dependent biological profiles of three monodisperse drug–silica nanoconjugates (NCs; 20, 50, and 200 nm) through both experiments and mathematical modeling and aimed to identify the optimal size for the most effective anticancer drug delivery. Among the three NCs investigated, the 50-nm NC shows the highest tumor tissue retention integrated over time, which is the collective outcome of deep tumor tissue penetration and efficient cancer cell internalization as well as slow tumor clearance, and thus, the highest efficacy against both primary and metastatic tumors in vivo.